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深度整合研发经验,不断攀登研发技术高峰,搭建新药研发一体化创新服务平台。
尊龙凯时人生就博官网登录,ag尊龙凯时,尊龙凯时可提供KRAS靶向药物发现、CMC研究(API+制剂)、药效学研究、PK研究、安全性评价等服务。在KRAS研究项目计划的制定中,尊龙凯时人生就博官网登录,ag尊龙凯时,尊龙凯时与客户进行了深入的沟通。科研骨干结合每个案例的特点,结合多年的实践经验和技术积累,向客户提交了高质量的实验方案和数据结果。
RAS是人类癌症中最常出现突变的致癌基因之一。KRAS是最常见的突变亚型,约占RAS突变的85%。KRAS作为最常见的RAS突变亚型,近年来得到了广泛的研究。
靶向不可成药靶点KRAS[1]
KRAS GTPase循环[1]
主要的KRAS效应通路[1]
与GDP结合的KRASG12D与MRTX1133的共晶结构
通过CellTiter-Glo检测2D细胞增殖试验
以1 μM起始浓度、按1:3连续稀释的药物处理NCl-H358细胞288 h后,显微镜检测细胞毒性结果。
以1 μM起始浓度、1:3连续稀释的药物处理NCI-H358细胞72 h后,CTG测定细胞毒性。
以1 μM起始浓度、1:3连续稀释的药物处理NCI-H358细胞288 h后,显微镜测定细胞毒性。
Kras G12C-SOS1结合的IC50活性测试筛选试验化合物
Cancer Type | Cell Lines |
KRAS G12C | MIA PaCa-2, NCI-H358, UM-UC-3, Calu-1 |
KRAS G12D | GP2D, SW1990, AsPC-1 |
KRAS G12V | SW480, CAPAN-1, NCI-H727 |
KRAS G13D | LoVo, HCT-116, HT15 |
GENE | PDX ID |
KRAS Mutation | PDXM-060C (p.G12V), PDXM-069C (p.G12V),PDXM-075C (p.G12D), PDXM-076C (p.G13D),PDXM-212Li (p.G12D) |
TP53 Mutation | PDXM-060C (p.R273H), PDXM-072C(p.Y234H) |
PIK3CA Mutation | PDXM-075C (p.H1047L), PDXM-092Ga (p.E545G) |
BCR-ABL Fusion | PDXM-242Le |
ERBB2 Overexpression | PDXM-069C, PDXM-016C, PDXM-060C, PDXM-087C, PDXM-104C… |
... | ... |
Resistance* | PDX ID |
Docetaxel + Cisplatin | PDXM-271O (Ovarian cancer) |
VDLP + MA + CVAD | PDXM-293Le (Leukemia) |
Radiation | PDXM-311(H&N) |
... | ... |
* note: these resistance models are not related to KRAS mutation
PROTAC策略和KRAS-PDEδ抑制剂Compound 17f[3]
Compound 17f在大鼠体内的PK参数[3]